Tesofensin Cápsulas
Rango de precios: desde 0,00 $ hasta 294 200,00 $
Tesofensin is a synthetic small-molecule monoamine reuptake inhibitor investigated for its effects on appetite regulation, energy expenditure, and body composition. It has been evaluated in clinical and preclinical models for its ability to modulate dopamine, norepinephrine, and serotonin signaling pathways associated with metabolic and neurological research.
Tesofensin Capsules - Inhibidor Triple de la Recaptación de Monoaminas y Compuesto para el Control del Peso
Description
Tesofensina es un inhibidor sintético de molécula pequeña de la recaptación triple de monoaminas, originalmente desarrollado como candidato para la investigación de enfermedades neurodegenerativas y posteriormente investigado de forma extensa por sus marcados efectos sobre el peso corporal, la regulación del apetito y la actividad metabólica. Actúa sobre el sistema nervioso central modulando simultáneamente las vías de señalización de la serotonina, la dopamina y la noradrenalina.
En modelos experimentales, se ha observado que la Tesofensina produce reducciones significativas en la ingesta de alimentos, aumento del gasto energético en reposo y reducción sostenida de la masa grasa. La investigación clínica en poblaciones obesas reportó resultados de pérdida de peso sustancialmente mayores que los observados con moduladores monoaminérgicos de diana única, respaldando su posición como uno de los compuestos antiobesidad en investigación más potentes de esta clase.
Estudios adicionales han examinado la Tesofensina por su influencia sobre el tono dopaminérgico, la motivación y los parámetros cognitivos, con mejoras reportadas en la atención y la función ejecutiva atribuidas a una mayor disponibilidad de monoaminas prefrontales.
Suministrada como cápsula oral predosificada, la Tesofensina ofrece una concentración constante por unidad y una administración cómoda en los flujos de trabajo de investigación, con una dosificación estable a lo largo de la ventana de estudio gracias a su prolongada vida media de aproximadamente 9 días.
Estado clínico:
La Tesofensina es un compuesto de investigación evaluado en múltiples ensayos clínicos de Fase II para la obesidad y en estudios de fases anteriores en las enfermedades de Parkinson y Alzheimer. No está aprobada para uso médico en la UE ni en EE. UU. y permanece restringida a la investigación experimental y de laboratorio.
Tipo de evidencia:
Ensayo clínico ✔ | Observacional ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Regulatorio ☐
Mechanism of Action
La Tesofensina actúa inhibiendo la recaptación presináptica de tres neurotransmisores monoaminérgicos clave: noradrenalina, dopamina y serotonina. Al bloquear sus transportadores en el sistema nervioso central, prolonga la señalización sináptica en las vías que regulan el apetito, la saciedad y el gasto energético. Esta inhibición triple de la recaptación se ha asociado en modelos de investigación con una reducción de la ingesta de alimentos, un aumento de la termogénesis y la modulación de los circuitos hipotalámicos de alimentación.
Benefits
- Reducción Significativa del Peso Corporal:
La tesofensina ha sido investigada en múltiples ensayos clínicos por su capacidad para producir reducciones sustanciales del peso corporal en sujetos obesos. Los estudios de fase II reportaron disminuciones dosis-dependientes que oscilan entre aproximadamente el 6,5% y más del 12% del peso corporal basal en protocolos de 24 semanas. Esta magnitud de efecto supera los resultados observados con la mayoría de los compuestos monoaminérgicos, posicionando a la tesofensina como un compuesto de investigación de particular interés en farmacología de la obesidad. - Supresión del Apetito y Modulación de la Saciedad:
Al inhibir la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina, la tesofensina se estudia por su capacidad de amplificar la señalización central de saciedad y reducir el impulso del hambre. Los modelos de investigación han observado una disminución de la ingesta calórica, preferencias por porciones más pequeñas e intervalos prolongados entre comidas. Estos cambios conductuales se vinculan a una mayor actividad hipotalámica en regiones que regulan la homeostasis energética. - Mayor Oxidación de Grasas y Tasa Metabólica:
Se ha reportado que la tesofensina eleva el gasto energético en reposo y desplaza la utilización de sustratos hacia la oxidación lipídica. En observaciones experimentales, la activación del sistema nervioso simpático contribuye al aumento de la termogénesis y la movilización de las reservas adiposas. Este mecanismo dual, que combina la reducción de la ingesta con un mayor gasto, la distingue de compuestos que actúan únicamente sobre las vías del apetito. - Mejora de los Parámetros Glucémicos y Lipídicos:
La investigación clínica ha documentado cambios favorables en biomarcadores metabólicos durante la administración de tesofensina, incluyendo reducciones en la glucosa en ayunas, los triglicéridos y el colesterol LDL. También se han observado mejoras en la sensibilidad a la insulina, que a menudo se correlacionan con el grado de pérdida de masa grasa. Estos hallazgos respaldan su investigación como un modulador metabólico multiparamétrico, más que como una intervención centrada únicamente en el peso. - Actividad Dopaminérgica e Impulso Motivacional:
Desarrollada originalmente para indicaciones neurológicas como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer, la inhibición de la recaptación de dopamina de la tesofensina se ha estudiado por sus efectos sobre la motivación, el procesamiento de la recompensa y la función motora. Los modelos de investigación han notado mejoras en la actividad volitiva y el compromiso, factores que pueden apoyar indirectamente el gasto energético mediante mayores niveles de actividad física. - Preservación de la Masa Magra Durante la Pérdida de Peso:
A diferencia de la restricción calórica por sí sola, que a menudo resulta en una pérdida sustancial de tejido magro, los estudios sobre tesofensina han observado una proporción más favorable entre la reducción de masa grasa y magra. El perfil metabólico del compuesto parece dirigirse preferentemente al tejido adiposo mientras apoya el mantenimiento del músculo esquelético, un resultado de gran interés en la investigación sobre composición corporal. - Actividad Farmacológica Sostenida:
La tesofensina exhibe una vida media de eliminación notablemente larga, de aproximadamente 9 días, lo que permite una administración oral una vez al día y concentraciones plasmáticas estables. Este perfil farmacocinético respalda un tono monoaminérgico constante a lo largo de protocolos de investigación prolongados y reduce la variabilidad de los efectos observados entre intervalos de dosificación. - Modulación de Marcadores de Riesgo Cardiometabólico:
Más allá de los resultados directos sobre el peso, la investigación con tesofensina ha reportado reducciones en la circunferencia de la cintura, en los parámetros de presión arterial a dosis más bajas y en los marcadores inflamatorios asociados con la adiposidad. Estos criterios secundarios contribuyen a su perfil como candidata para estudiar intervenciones dirigidas al conjunto más amplio de disfunciones metabólicas relacionadas con la obesidad.
Research Data
| Estudio / Modelo | Efecto reportado |
|---|---|
| Ensayo clínico de fase 2, adultos obesos (TIPO-1, 24 semanas) | ↓ peso corporal en 6,5-12,6% con 0,25-1,0 mg/día frente al 2,0% del placebo |
| Ratas obesas inducidas por dieta | ↓ ingesta alimentaria y ↓ sostenida del peso corporal mediante modulación monoaminérgica central |
| Ensayo clínico de fase 2, pacientes con enfermedad de Parkinson | ↓ inesperada del peso corporal observada, motivando el giro hacia la investigación de la obesidad |
| Ensayos in vitro de transportadores monoaminérgicos | Inhibición de la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina |
| Sujetos obesos, marcadores metabólicos | ↑ saciedad, ↓ circunferencia de cintura, perfil lipídico y sensibilidad a la insulina mejorados |
| Modelos de alimentación a largo plazo en roedores | ↑ gasto energético en reposo y ↓ adiposidad durante dosificación prolongada |
Stack Suggestions
La tesofensina suele combinarse en investigación con:
- Tesofensina + 5-Amino-1MQ → Combina la inhibición de la recaptación de monoaminas con el bloqueo de NNMT para potenciar la lipólisis y la tasa metabólica en modelos de obesidad.
- Tesofensina + Semaglutida → Combina la supresión central del apetito con el agonismo del receptor GLP-1 para lograr efectos compuestos de reducción de peso.
- Tesofensina + AOD-9604 → Apoya las vías de oxidación de grasas junto con la modulación del apetito y la recompensa.
- Tesofensina + Tirzepatida → Investigada por sus efectos sinérgicos sobre la saciedad, la regulación de la glucosa y la reducción del tejido adiposo.
⚠ Las combinaciones son solo para diseño experimental; no constituyen orientación de seguridad o eficacia.
Capsule Dosage Chart
| Tesofensina 500 mcg – 30 Cápsulas | |
| Concentración | 500 mcg (0,5 mg) por cápsula |
| Cantidad | 30 cápsulas por frasco |
| Dosis estándar | 1 cápsula una vez al día |
| Contenido total | 15 mg (30 × 0,5 mg) |
Dosage & Protocols Variations
Protocolo de Investigación Estándar
- Dosis: 0,25 – 0,5 mg
- Duración: 12 – 24 semanas
- Frecuencia: Una vez al día (por la mañana)
- Intervalo de ciclo: 4 – 8 semanas de descanso antes de repetir
- Objetivo / Descripción: Dosis base utilizada en modelos de peso corporal y supresión del apetito.
Protocolo de Investigación Terapéutica
- Dosis: 0,5 – 1,0 mg
- Duración: 16 – 24 semanas
- Frecuencia: Una vez al día (por la mañana)
- Intervalo de ciclo: 8 semanas de descanso antes de repetir
- Objetivo / Descripción: Protocolo de dosis más alta estudiado para una reducción pronunciada de la masa grasa y cambios metabólicos.
Protocolo Biohacker (experimental)
- Dosis: 0,125 – 0,25 mg
- Duración: 8 – 12 semanas
- Frecuencia: Una vez al día (por la mañana)
- Intervalo de ciclo: 4 semanas de descanso antes de repetir
- Objetivo / Descripción: Enfoque de microdosificación explorado para la modulación monoaminérgica con carga cardiovascular minimizada.
Possible Side Effects
La tesofensina es generalmente bien tolerada en estudios clínicos y preclínicos a corto plazo con dosis bajas a moderadas.
Efectos secundarios reportados observados en los datos de investigación disponibles:
- Aumento leve a moderado de la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
- Sequedad bucal y reducción de la salivación.
- Insomnio o alteraciones del patrón de sueño, especialmente con la administración nocturna.
- Náuseas, estreñimiento o molestias gastrointestinales transitorias.
- Cambios de humor, inquietud o ansiedad leve en sujetos sensibles.
- Cefalea y mareos ocasionales durante la dosificación inicial.
Los efectos parecen ser dependientes de la dosis, asociándose las dosis más altas con una mayor estimulación cardiovascular y del sistema nervioso central. No se ha observado evidencia de efectos adversos hepáticos, renales o hematológicos graves en los datos disponibles a corto plazo.
Product Attributes
- CAS #: 402856-42-2
- Fórmula molecular: C17H23Cl2NO
- Secuencia (AA): N/A (inhibidor de la recaptación de monoaminas de molécula pequeña)
- Peso molecular: 328.28 g/mol
- PubChem CID: 11370864
- Vida media: ~220 horas
- Sinónimos: NS2330, Tesofensina
- Tipo: Inhibidor sintético triple de la recaptación de monoaminas de molécula pequeña
- Enfoque de investigación: Pérdida de peso y metabolismo, Cognición y neurología
Scientific References
- Astrup A, Madsbad S, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2008.
- Axel AM, Mikkelsen JD, Hansen HH. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat. Neuropsychopharmacology. 2010.
- Appel L, Bergström M, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine re-uptake inhibitor with anti-obesity effects: dopamine transporter occupancy as measured by PET. Eur Neuropsychopharmacol. 2014.
- Gilbert JA, Gasteyger C, et al. The effect of tesofensine on appetite sensations. Obesity (Silver Spring). 2012.
- Bello NT, Zahner MR. Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity. Curr Opin Investig Drugs. 2009.
Las referencias se proporcionan únicamente con fines de orientación investigativa y describen trabajos preclínicos o experimentales.
Included In The Box
Every order arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Sealed bottle of capsules, tamper-evident and ready to use — no preparation required
- Desiccant pack included to keep the capsules dry and stable
- Internal Stabilizing Foam Insert to protect the bottle during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the bottle in a cool, dry place away from direct light, and keep it tightly closed between uses. No refrigeration is required.
Avoid exposure to heat, humidity, and repeated temperature changes to preserve potency. Keep the desiccant pack inside the bottle.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
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